U48800 Onderzoek Chemische Tussenpersonen 486459-03-4 Veilige Onderzoekchemische producten

U47700 Onderzoek Chemische Tussenpersonen 486459-03-4 Veilige Opioid Onderzoekchemische producten

1. Snelle details

2. Definities

de pijnstillende die drug door een team in Upjohn in de jaren '70 wordt ontwikkeld die als selectieve agonist van de µ-opioid receptor met een Kd-waarde van 5,3 NM dienst doet vergeleek bij 910 NM voor de κ-opioid receptor en heeft rond 7,5 x de kracht van morfine in dierlijke modellen.

. karakter 3

tructural isomeer van earlie en het resultaat van heel wat werk die kwantitatieve de structuur-activiteit verhouding van de steiger nader toelichten.

Upjohn zocht de belangrijkste delen die de grootste activiteit [8] gaven en over dozijn octrooien op verwante samenstellingen postten, elk die één deel] tot zij optimaliseren discovere

U werd de loodverbinding van selectieve kappa-opioid receptor ligands zoals u-50488, u-51754 (één enkel methylene verbindingsstukverschil bevatten) en u-69.593 die, die zeer gelijkaardige structuren delen. Hoewel medisch gebruikt niet, selectieve wordt kappa ligands gebruikt in onderzoek.

4. Pharmacolog

 is selectief voor de µ-opioid receptor, met diverse bronnen die 7.5x eisen de kracht van morfine.

Opioids oefenen hun gevolgen door te binden aan en de μ-opioid receptor uit te activeren. Dit komt voor omdat opioids structureel endogene endorphins nabootsen die natuurlijk binnen het lichaam en ook het werk op de μ-opioid receptorreeks worden gevonden.

De manier waarin opioids structureel deze natuurlijke endorphins nabootsen resulteert in hun euforie, pijnhulp en anxiolytic gevolgen. Dit is omdat endorphins voor het verminderen van pijn verantwoordelijk zijn, die slaperigheid, en gevoel van genoegen veroorzaken. Zij kunnen in antwoord op pijn, zware oefening, orgasme, of algemene opwinding worden vrijgegeven.

U-4 kunnen ook agonist voor het kappa-opioid receptorsysteem zijn. Als resultaat van dit, is het de loodverbinding van selectieve kappa-receptor ligands zoals geworden, wat zeer gelijkaardige structuren delen. Zijn structuur leidde tot andere chemici die met het experimenteren te zien of zouden de stijve analogons activiteit behouden.  Hoewel medisch gebruikt niet, selectieve wordt kappa ligands gebruikt in onderzoek.

5. Beelden